世界衛生組織國際癌癥研究機構（IARC）發布的數據顯示，2020年全球癌癥死亡病例996萬例，其中肺癌死亡180萬例，遠超其他癌癥類型，位居癌癥死亡人數第一。肺癌伴中樞神經系統轉移是患者死亡的主要原因，一直是臨床上亟待解決的難題。

佐利替尼是全球唯一針對EGFR基因敏感突變、強效的非血腦屏障外排轉運蛋白P-gp和BCRP底物的新一代EGFR-TKI，針對EGFR基因19號外顯子缺失或L858R的敏感突變，具有完全的血腦屏障穿透能力，可以產生并維持腦組織和腦脊液中的有效藥物暴露。

該化合物的開發是不斷修飾及完善其理化和生化性質，從而實現符合中樞神經系統高穿透要求的正向過程，充分踐行了藥品質量源于設計而分子設計基于臨床需求的理念。

此前，在針對中樞神經系統轉移患者的隨機、開放、國際多中心二/三期臨床研究EVEREST中，已對佐利替尼一線治療伴有中樞神經系統轉移的EGFR敏感突變晚期NSCLC患者的療效和安全性予以評估驗證。EVEREST研究于2022年第三季度順利完成最后一例受試者末次訪視，在包括中國大陸及中國臺灣、韓國和新加坡的共計55家研究中心開展，共入組492例伴有中樞神經系統轉移的患者。該研究結果證實佐利替尼可以有效治療伴有中樞神經系統轉移的EGFR敏感突變晚期NSCLC患者，減少患者疾病進展或死亡風險，有治療神經系統轉移病灶的顯著療效，并呈現EGFR-TKI類藥物的安全性特征，后續進展耐藥時以T790M突變為主。

EVEREST研究的全球主要研究者、中國胸部腫瘤研究協作組（CTONG）主席吳一龍教授表示：本研究產生的高級別臨床證據表明，佐利替尼在包括有中樞神經系統轉移癥狀的患者和各類分層中，均取得了一致的具有統計學差異之獲益，有望成為伴有中樞神經系統轉移的EGFR敏感突變晚期NSCLC患者的全新選擇。同時，在以患者為中心，需要細分予以精準治療的臨床需求下，佐利替尼為疾病進展后的治療藥物可及性、繼續延長患者生存方面提供了具有臨床價值的創新治療模式。

晨泰醫藥表示：歷時數載研究不輟，臨床前和臨床數據均一致性展現佐利替尼的高血腦屏障穿透性，治療整體和中樞神經系統轉移病灶上的療效優勢和EGFR-TKI類藥物的安全性特征。我們很高興即將見證肺癌領域聚焦中樞神經系統轉移的全新創新疾病解決方案的問世，從而為中樞神經系統轉移患者的臨床治療提供更多和更優的選擇。

上海2022年8月25日 /美通社/ -- 創新藥物提供者晨泰醫藥日前宣布，其獲得國家重大新藥創制專項支持的1類新藥“佐利替尼”（Zorifertinib）——專為治療晚期非小細胞肺癌伴中樞神經系統轉移患者的新一代EGFR-TKI藥物，于近期順利完成國際多中心二/三期臨床研究EVEREST的最后一例受試者末次訪視。該項臨床研究的頂層數據預計將于2022年底產生，屆時晨泰醫藥會向國家藥品監督管理局（NMPA）提交新藥申請（NDA）。

作為EVEREST臨床試驗的主要研究者、中國胸部腫瘤研究協作組（CTONG）主席吳一龍教授表示：“EVEREST研究是一項隨機、開放、國際多中心二/三期臨床研究，也是迄今為止，全球唯一針對EGFR基因突變陽性非小細胞肺癌伴中樞神經系統轉移患者群的大規模前瞻性國際多中心臨床研究，在包括中國大陸及臺灣地區、韓國和新加坡的共計55家研究中心開展，共入組492例患者。前期臨床和臨床前數據均展現了佐利替尼的高血腦屏障通透性，治療非小細胞肺癌伴中樞神經系統轉移病灶以及整體療效上的優勢，和EGFR-TKI類藥物的安全性特征，有望為腦轉移患者的臨床治療提供更多和更優的選擇。該研究以EVEREST（珠穆朗瑪峰）命名，也是為了彰顯創新藥企和研究者勇攀科學巔峰和解決重要但未被滿足的臨床需求的決心。”

作為EVEREST臨床試驗的共同主要研究者、中國醫科院腫瘤醫院腫瘤內科主任王潔教授表示：“肺癌伴中樞神經系統轉移，一直以來都是臨床上有待解決的難題，也是那些患者死亡的主要原因。佐利替尼是針對EGFR基因敏感突變、強效的新一代EGFR-TKI，針對EGFR基因19號外顯子缺失或L858R的敏感突變，在中樞神經系統病變中暴露良好。它不是血腦屏障內皮細胞轉運蛋白P-gp和BCRP底物，有別于其他所有TKI類藥物，具有完全透過血腦屏障的能力，可以維持在腦組織和腦脊液中高度的藥物暴露。該化合物的開發過程是優化其理化和生化性質，以符合中樞神經系統穿透的要求，這在本研究和之前的臨床研究中已經得到證明。我們期待獲得良好的數據，為患者提供急需的治療選擇。”

此外，中國醫藥創新促進會執行會長宋瑞霖也表示：“在過去三年間，國內部分地區的新冠肺炎疫情給創新藥企帶來了巨大挑戰，許多臨床研究中心面臨著區域封控、交通管制、人力配備、受試者隨訪用藥和數據采集等諸多問題。但是，晨泰醫藥的臨床開發團隊和研究者們一起攜手攻堅克難，全力達成研究中的各項關鍵任務節點。他們反復溝通探討人性化解決方案，在保障受試者不間斷治療的同時，充分關注受試患者的安全及試驗數據的質量。借此EVEREST研究LPLV的時點，向所有相關人員的付出表示誠摯的敬意，并預祝佐利替尼順利取得NDA里程碑，早日為非小細胞肺癌伴中樞神經系統轉移的患者帶去新希望。”