深圳2021年10月19日 /美通社/ -- 2021年10月19日，深圳微芯生物科技股份有限公司（以下簡稱“微芯生物”，股票代碼：688321.SH）宣布，由微芯生物及成都微芯藥業有限公司自主研發和生產的原創新藥西格列他鈉（商品名：雙洛平®）獲得中國國家藥品監督管理局（NMPA）批準上市，用于治療2型糖尿病。
西格列他鈉是全球首個獲批治療2型糖尿病的PPAR全激動劑，其適度激活體內α、γ和δ三個功能不同分別調控糖、脂及能量代謝的PPAR受體亞型，并選擇性地改變一系列與胰島素敏感性相關的基因表達，靶向直擊2型糖尿病發生和發展的核心病理機制之一 -- 胰島素抵抗。西格列他鈉的成功研發與獲批上市不僅展現了微芯生物的創新精神與信念，更彰顯了中國創新藥研發與糖尿病臨床研究的實力，打破了糖尿病胰島素抵抗難以對因治療的長期困境，是我國糖尿病藥物研發史上的重要里程碑事件。
本次獲批是基于兩項分別以安慰劑和西格列汀做對照的III期臨床試驗，試驗分別納入2型糖尿病患者525、740位，試驗結果均顯示，西格列他鈉顯著降低24周時糖化血紅蛋白（HbA1c）水平，52周降幅達1.52%。次要療效指標方面，西格列他鈉顯示出長期持續降低空腹血糖和餐后2小時血糖的效果，52周未發現繼發性失效。兩項實驗中西格列他鈉均表現出了顯著的長期降糖效果及良好的安全性，西格列他鈉在改善胰島素抵抗、保護β胰島細胞功能及調節血脂方面也顯示出其良好的潛力，可全方位防治2型糖尿病及并發癥，能為患者提供更優效、安全的治療方案，明顯改善了患者的生存質量。
北京大學糖尿病中心主任紀立農教授表示：“雙洛平®通過改善胰島素抵抗、保護胰島β細胞分泌功能，雙重擊破糖尿病兩大病理因素，達到降糖效果。單獨使用或者和其它的口服降糖藥/胰島素聯合使用，在更好地改善血糖方面有很大的應用前景。特別是對于伴有代謝綜合征的患者，降糖效果更具優勢。雙洛平®獲批將推動個體化治療，提高患者生活質量，重歸泰然生活。”
上海交通大學附屬第六人民醫院的賈偉平教授表示：“此前，臨床上大多只能使用藥物間接針對胰島素抵抗問題，或已有胰島素增敏劑存在著安全性關注。西格列他鈉在臨床試驗中表現出不劣于現有已上市口服藥物的療效，同時，也顯示出良好的用藥安全性。雙洛平®成功獲批，為針對胰島素抵抗這一顯著未滿足臨床需求，提供了對因、安全、有效的方案。”
微芯生物董事長兼總經理魯先平博士表示：微芯生物從創立初期就一直致力于立足中國開發原創藥物應對我國的健康挑戰。“中國是需要創新藥的，這條路的艱難眾所周知。但如果沒有人去邁出這一步，那么生態鏈是永遠不會完善的。醫藥創新關乎人類的生存與健康，我想微芯生物真正的創新意義正在于此。”
關于西格列他鈉
微芯生物自主設計、合成、篩選和開發了新一代胰島素增敏劑類候選藥物、國家1類新藥 -- 西格列他鈉（Chiglitazar Sodium；商品名：雙洛平/Bilessglu；國際通用名Carfloglitazar），它屬于化學結構完全不同于噻唑烷二酮類（Thiazolidinedione, TZD）的構型限制型過氧化物酶增殖體激活受體全激動劑（Configuration-restricted PPAR pan agonist），可適度激活PPARα、γ和δ三個受體亞型，更有效地抑制由肥胖及炎癥因子激活的CDK5對PPARγ的磷酸化，從而選擇性地改變一系列與胰島素增敏相關基因的表達。因此在2型糖尿病治療中，不但可以控制血糖，還可以治療患者通常伴發的脂代謝及能量代謝紊亂，進而有益于心血管并發癥的預防和控制，成為一個新型且更為綜合的2型糖尿病潛在藥物治療手段。
西格列他鈉是全球最早完成III期臨床試驗及獲批上市的PPAR全激動劑。已完成的臨床前研究和臨床I、II、III期試驗結果顯示，西格列他鈉表現出與現有TZD類藥物不同的體外活性和體內療效特點，同時顯現出良好的綜合治療效果及臨床安全性特征。
關于微芯生物
深圳微芯生物科技股份有限公司（以下簡稱“微芯生物”，股票代碼：688321.SH）是由資深留美歸國團隊于2001年創立的現代生物醫藥企業。公司專長于原創新分子實體藥物研發，致力于為全球患者提供價格可承受的、臨床亟需的、具有革命性療效的創新機制藥物。
憑借自主創建的國際先進的“基于化學基因組學的集成式藥物發現及早期評價平臺”在腫瘤、代謝性疾病、自身免疫性疾病、中樞神經性疾病和抗病毒等五個重大疾病領域已開發出包括西達本胺（已上市）、西格列他鈉（已遞交上市申請并獲受理）、西奧羅尼（已進入臨床Ⅲ期）和CS12192（Ⅰ期臨床試驗開展中）在內的多個原創新藥產品線。
目前，微芯生物擁有以深圳總部/研發中心/GMP生產基地全資子公司深圳微芯藥業有限責任公司、成都區域總部/研發中心/GMP生產基地全資子公司成都微芯藥業有限公司、北京分公司（臨床研究中心）、上海分公司（商業中心）及微芯生物科技（美國）有限公司的全球化產業布局。同時，作為國家首批“創新藥物孵化基地”，國家高新技術企業，公司獨立承擔數十項國家“863”、“十五”、“十一五”、“十二五”及“十三五”國家重大科技專項及“重大新藥創制”項目。累計申請境內外發明專利353項，109項已獲授權。
