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中國蘇州和美國馬里蘭州羅克維爾2019年7月15日 /美通社/ -- 致力于在腫瘤、乙肝及與衰老相關疾病等治療領域開發創新藥物的處于臨床階段的研發企業 -- 亞盛醫藥今日宣布，日前已在中國啟動原創新靶點Bcl-2選擇性抑制劑APG-2575用于治療血液惡性腫瘤的I期臨床試驗，并已完成首例患者給藥。此前公司已在美國、澳大利亞啟動該藥物的多中心、劑量遞增的單藥I期臨床試驗。APG-2575是首個進入臨床的國產Bcl-2選擇性小分子抑制劑。
APG-2575是亞盛醫藥在研的新型口服Bcl-2選擇性抑制劑，通過選擇性抑制Bcl-2蛋白家族成員Bcl-2來恢復腫瘤細胞程序性死亡機制（細胞凋亡），從而殺死腫瘤，擬用于治療多種血液惡性腫瘤。
Bcl-2是最早發現的細胞抗凋亡蛋白Bcl-2家族的一員，Bcl-2家族蛋白通過與促凋亡蛋白BIM、BAD等形成二聚體以及自身二聚，在細胞凋亡的調控中發揮重要作用。Bcl-2家族蛋白在細胞凋亡和腫瘤治療中所起的作用從被發現至今已近30年之久，以Bcl-2家族蛋白為靶點的藥物研發被證實是極其困難的，但2016年4月成功上市的Bcl-2選擇性抑制劑Venclexta/ABT-199為該靶點藥物的開發提供了強有力的臨床驗證依據。亞盛醫藥的APG-2575則是在全球層面繼Venclexta之后罕有的在臨床階段尚活躍的Bcl-2選擇性抑制劑。
此次在中國的這項I期臨床研究旨在評估APG-2575在血液系統惡性腫瘤患者的安全性和耐受性，確定APG-2575的最大耐受劑量（MTD）或II期推薦劑量（RP2D）。該項臨床研究的適應證人群包括慢性淋巴細胞白血病、非霍奇金淋巴瘤。目前已在中國醫學科學院血液病醫院（血液學研究所）完成首例受試者給藥，第一個劑量爬坡正在進行中。
在此之前，APG-2575已在美國和澳大利亞啟動I期臨床研究，參加的研究中心包括MD Anderson癌癥中心、梅奧醫學中心等，適應證人群涵蓋各種主要的血液腫瘤，包括慢性淋巴細胞白血病、非霍奇金淋巴瘤、骨髓瘤、急性髓性白血病等。目前在美國和澳大利亞已經完成四個劑量組的爬坡。迄今為止，可觀察到APG-2575安全性良好，并針對復發/難治的慢性淋巴細胞白血病患者呈現初步的療效。
值得一提的是，APG-2575的多項臨床前研究進展在今年的美國癌癥研究協會（AACR）年會上獲得亮相，并提示了在聯合用藥方面的潛力。
亞盛醫藥董事長楊大俊博士表示：“APG-2575是公司細胞凋亡產品管線的重要產品。此次中國I期臨床完成首例患者給藥，意味著APG-2575在中國、美國和澳大利亞均已進入臨床階段，是我們在細胞凋亡產品管線全球臨床開發的又一進展。我們希望順利推進后續臨床研究，早日為更多血液腫瘤患者提供新的治療選擇。”
